Пиралгин инструкция по применению таблетки

Фармакологические свойства

Препарат Пиралгин обладает свойствами, которые характерны для нестероидных противовоспалительных средств и ненаркотических анальгетиков.

Благодаря метамизолу и напроксену, входящим в состав препарата, он дает жаропонижающий, противовоспалительный и анальгезирующий эффект. Благодаря фенобарбиталу препарат обладает седативным воздействием.

Снижение интенсивности головной боли, которая нередко усиливается при мигренях, достигается за счет кофеина, приводящего к расширению кровеносных сосудов головного мозга, мышц, почек и сердца. При гипотонии данный препарат повышает артериальное давление, так же за счет кофеина, работоспособность, снимает утомляемость и сонливость.

Кодеин, содержащийся в препарате, подавляет высокий уровень возбудимости кашлевого центра, и вместе с тем, снимает болезненность, то есть выступает как анальгетик. Все это приводит к стимулированию антиноцицептивной (обезболивающей) системы и в значительной степени облегчает состояние пациента при простуде.

Все активные вещества составляющие данный препарат (фенобарбитал, кодеин, кофеин, метамизол натрия) быстро и полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, образуя при этом активные метаболиты, а затем выводятся с мочой через почки и желчью.

Фармакологическое действие — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, спазмолитическое и седативное.

Фармакодинамика

Пиралгин — комбинированный препарат, сочетающий свойства активных ингредиентов.

Метамизол натрия и напроксен — лекарственные средства группы ненаркотических анальгетиков, обладают жаропонижающим действием, анальгезирующей активностью, которая усиливается кодеином (блокирует опиатные рецепторы, стимулирует антиноцицептивную систему и изменяет эмоциональное восприятие боли).

Напроксен также обладает выраженным противовоспалительным действием.

Фенобарбитал оказывает седативное действие.

Кофеин:

• вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек;
• повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости;
• повышает артериальное давление при гипотензии;
• увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Фармакокинетика

Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Метамизол натрия: в стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.

Напроксен: биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. Период полувыведения — 12–15 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах — с желчью.

Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения — 5 часов (иногда — до 10 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% — в неизмененном виде.

Кодеин: незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Экскретируется почками (5–15% — в неизмененном виде).

Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связывается с белками на 50%, хорошо проникает через плаценту. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20–25% — в неизмененном виде.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Метамизол натрия снижает активность антикоагулянтов непрямого действия и концентрацию циклоспорина в плазме крови. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные лекарственные средства и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и усиливают его действие. Одновременное применение метамизола натрия с хлорамфениколом и другими средствами, подавляющими функцию костного мозга, вызывает усиление миелотоксичности.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин. увеличивает их активность.

Кодеин усиливает угнетающее действие алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов, снотворных и седативных препаратов на ЦНС. Применение ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов вместе с кодеином может привести к взаимному усилению фармакологических эффектов. Одновременный прием лекарственных средств с антихолинергической активностью повышает риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости.

Кофеин уменьшает интенсивность действия снотворных препаратов. Усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств.

Фенобарбитал понижает концентрацию дикумарола в сыворотке крови и его противосвертывающую активность, ускоряет распад гризеофульвина, хинидина, доксициклина, эстрогенов, иногда фенитоина, карбамазепина за счет индукции ферментов печени. Его угнетающее действие на ЦНС усиливается при одновременном приеме с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином. наркотическими анальгетиками.

Вальпроат натрия и вальпроевая кислота подавляют метаболизм фенобарбитала.

Одновременный прием Пиралгина с другими ненаркотическими средствами анальгезирующего характера может вызвать усиление интенсивности токсической симптоматики.

Усиление токсичности метамизола натрия (анальгина) вызывается одновременным с ним приемом противозачаточных средств, трициклических антидепресантов и алопуринола.

Напротив, снижение анальгезирующего эффекта дают фенилбутазон и барбитураты.