Препарат «Аллопуринол»: отзывы врачей, показания к применению, побочные действия

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Аллопуринол и алкоголь

Употребление спиртных напитков во время лечения Аллопуринолом не допускается, поскольку существенно повышается риск развития побочных действий и усугубления клинической симптоматики. Это касается напитков любой крепости, причем даже одна выпитая доза (рюмка водки или стакан пива) может привести к нежелательным последствиям.

Аллопуринол и алкоголь абсолютно не совместимы, так как этанол провоцирует образование мочевой кислоты в тканях и замедляет ее выведение почками. Это практически неизбежно вызовет отложение уратов и усиление симптоматики.

https://www.youtube.com/watch?v=T_VRBetkKM0

Важно: чтобы не нанести вред здоровью и получить максимальный эффект, следует воздержаться от выпивки на весь период лечения.

Влияние на способность управления автотранспортом и механизмами Аллопуринол может снижать способность к концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций.

Препарат на совместимость с алкоголем не проверялся. Однако учитывая то огромное количество противопоказаний и побочных эффектов, следует с большой осторожностью относится к данному лекарству.

Совместное же употребление с ним алкоголя следует вовсе исключить из-за большой опасности развития тяжелых последствий.

Отзывы

Отзывы пациентов на данное фармакологическое средство разделились. Те, кому оно помогло, говорят о неприятных побочных эффектах. Однако есть и такие пользователи, которые отмечают абсолютную неэффективность препарата.

Если принять “Аллопуринол” вместе со спиртным, действие препарата будет полностью нейтрализовано, также опасно употреблять спиртное в течение первого месяца лечения

При лечении Аллопуринолом необходимо учитывать его взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Особенно это касается средств, которые оказывают влияние на скорость проведения обмена веществ в организме. Некоторые из них могут отрицательно отражаться на активных метаболитах данного медикамента и снижать эффективность его терапевтического действия. Эту информацию содержат отзывы от медиков, в которых они высказываются о свойствах данного препарата.

В связи с этим необходимо избегать взаимодействия лекарственного препарата со следующими средствами:

  • Пиразинамид;
  • Сульфинпиразон;
  • Пробенецид;
  • Фенилбутазон;
  • Кетазон.

Препарат может отрицательно сказываться на функционировании внутренних систем организма при условии его сочетания с некоторыми видами антибиотиков, например, пенициллинами.

С осторожностью лекарственное средство можно комбинировать с гипогликемическими и кроворазжижающими средствами. В данном случае Аллопуринол может усиливать активность взаимодействующих с ним препаратов.

Категорически запрещается комбинировать медикаментозное средство с алкогольными напитками. Спиртосодержащие продукты повышают уровень в крови мочевой кислоты. В результате этого суставное заболевание лишь обостряется.

Препарат «Аллопуринол»: отзывы врачей, показания к применению, побочные действия

Если одновременно принять алкоголь и Аллопуринол, то у пациента разовьется головокружение, апатия, рвота, судороги и диарея. Не исключается кровотечение из внутренних органов.

Описание препарата и особенности его воздействия на организм

Применяя «Аллопуринол» при подагре, клиницист ожидает определенного терапевтического эффекта. В случае с данной патологией требуется уменьшение количества вновь образованной мочевой кислоты, которая провоцирует обострение. Базисная терапия предназначена для урежения количества таковых обострений течения заболевания. Тогда подагра отлично контролируется, хотя требует постоянного соблюдения специфической диеты.

В оценке эффективности препарата «Аллопуринол» отзывы врачей являются наиболее показательными. Характеристике подлежат клинические эффекты и случаи сочетанного лекарственного поражения органов. Ввиду того, что лекарственное вещество воздействует на протекание биохимических реакций, побочных эффектов его применения теоретически должно быть значительно больше, чем у рецепторзависимых средств. Однако «Аллопуринол» отличается небольшим количеством клинически важных побочных эффектов, а его терапевтическая ценность достаточно высока.

Перед началом лечения рекомендуется изучить инструкцию по использованию лекарства, противопоказания, которые сопоставляются с состоянием здоровья каждого пациента. Если есть сомнения, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Таблетки принимают внутрь после трапезы, не разжевывая и запивая чистой негазированной водой. При прохождении курса терапии ежедневно нужно выпивать достаточное количество воды, придерживаться определенного рациона питания для повышения растворимости уратов и поддержания нормального диуреза.

Взрослым пациентам и детям после десяти лет необходимо принимать 100 или 300 миллиграммов лекарства в сутки. Сначала рекомендуется прием одной таблетки 100 мг в день, затем дозировку постепенно повышают, каждую неделю повышая ее на 100 мг лекарства. В итоге на третью недель необходимо употреблять препарат в количестве 300 мг в сутки.

В тяжелых случаях доктор может назначить по 600 или 800 мг в день. При этом дозировку делят на 2, 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Максимальное суточное количество не должно превышать 800 мг препарата.

Детям от 3 до 6 лет назначают лекарство в количестве 5 мг на один килограмм массы тела, детям от 6 до 10 лет – 19 мг/кг. Им необходимо принимать таблетки три раза в день. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть больше 400 миллиграммов.

Пациентам с нарушениями деятельности почек назначается лекарство по 100 мг в сутки, при прохождении гемодиализа – по 300 мг после каждой процедуры 2 или 3 раза в неделю.

Многие интересуются вопросом о том, сколько дней принимать «Аллопуринол» при подагре. Минимальный курс терапии составляет около четырех месяцев. За это время нормализуются показатели мочевой кислоты. Приступы подагры купируются спустя 6-12 месяцев с начала терапии.

Как долго принимать «Аллопуринол» при подагре, в какой дозировке, расскажет лечащий доктор. Допускается использование лекарственного средства три года с небольшими перерывами.

Отменять медикамент необходимо постепенно. В противном случае возможно обострение заболевания.

Сколько принимать «Аллопуринол» при подагре? Медики говорят о том, что для устранения острого приступа заболевания необходимо от 6 до 12 месяцев. Столько же времени уходит на то, чтобы имеющиеся отложения растворились и вышли из организма. После устранения признаков патологии препарат продолжают принимать в минимальной дозировке в качестве профилактики. Рекомендуется в это время вести здоровый образ жизни и соблюдать диету.

В здоровом организме мочевая кислота выводится через активно функционирующие почки и не задерживается в суставах тела. Если эта функция нарушена, вещество будет скапливаться, вызывая образование камней и задерживаясь в суставах, провоцируя подагрические отложения. Аллопуринол помогает предотвратить синтез мочевой кислоты. У него существуют аналоги, например, Колхицин или ФулФлекс, которые обладают схожим действием и оказывают мочегонное действие.

Попадая в организм, таблетка Аллопуринола абсорбируется в пищеводе, попадает в желудок начинает действовать примерно спустя 1,5 часа после приема. Небольшая часть, около 20 % препарата выводится через кишечник, но большая и основная часть проходит через почки. Механизм действия лекарства заключается в торможении процесса выработки мочевой кислоты и растворении излишка уратов, предовтращая их отложение.

Через неделю после начала лечения врач проводит повторное исследование, чтобы проверить динамику течения болезни. Чаще всего результаты диагностики дают сведения для изменения назначенного лечения, коррекции доз принимаемых препаратов, чтобы не наступила передозировка организма. Однако прием Аллопуринола продолжается, поскольку проблемы, которые решаются с его помощью, так быстро не проходят, требуется длительное воздействие на организм.

Дозировка и длительность курса лечения препаратом устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от показаний.

0,2-0,4 г Аллопуринола в сутки разделенные на 3-4 приема в течение 2-3 недель, после чего дозу снижают до 0,1-0,2 г в сутки. Лечение длится несколько месяцев, пропускать приемы препарата более чем 2 суток подряд недопустимо.

Максимально допустимая суточная доза составляет 0,8 г.

В качестве профилактического средства Аллопуринол назначают в дозировке 0,4 г в сутки, длительность также определяется индивидуально.

Можно ли принимать «Аллопуринол» при обострении подагры? Врачи дают положительный ответ. Этот медикамент снижает уровень мочевой кислоты в крови и моче, поэтому процесс отложения ее кристаллов значительно замедляется. Под воздействием лекарства уже сформировавшиеся кристаллы постепенно начинают растворяться.

После приема внутрь препарат хорошо растворяется в органах ЖКТ, всасывается в тонкой и двенадцатиперстной кишке, достигает максимальной концентрации уже через полтора часа. В начале лечения возможна кумуляция медикамента.

При употреблении препарата в дозировке 100 миллиграммов биодоступность составляет 67 %, при приеме 300 миллиграммов – 90 %.

Период полувыведения составляет два часа. Действующее вещество не связывается с белками плазмы, 80 % его выводится почками, остальное количество вместе с калом.

Облегчение наступает при использовании медикамента на протяжении нескольких месяцев. Препарат отличается накопительным эффектом.

Как правильно принимать «Аллопуринол» при подагре, расскажет лечащий доктор. При наличии гиперурикемии у человека со временем развивается подагра из-за отложения в суставах уратов. Заболевание проявляется в форме острого артрита, воспалениях и болевых ощущениях. Поэтому людям с такой патологией необходимо знать, как принимать «Аллопуринол» при обострении подагры.

Этот препарат останавливает процесс образования мочевой кислоты, устраняет боль, постепенно ликвидируя причину развития заболевания.

Целями такого лечения служат:

  1. Снижение количества очагов формирования уратов.
  2. Уменьшение размеров тофусов.
  3. Снижение концентрации мочевой кислоты до 420 мкмоль/л.
  4. Уменьшение частоты приступов подагры.

Как принимать «Аллопуринол» при обострении подагры, знают медики давно, так как этот препарат длительное время используется в медицине для коррекции гиперурикемии при этом заболевании.

Эти заболевания тесно связаны и возникают вследствие большого количества уратов в организме. Приступы подагры приводят к повышению давления и затрудняют протекание гипертонии. Исключено принимать мочегонные средства при подагре в случае, если необходимо понизить АД, так как действие таких средств влечет за собой подагрическое обострение.

Повышенное артериальное давление способствует:

  • патологии сердечно-сосудистой системы;
  • инфарктам;
  • инсультам.

Появлению гипертонии содействует множество факторов:

  • дисфункция почек;
  • избыток веса;
  • сидячая работа;
  • нарушение режима приема пищи и неудовлетворительное ее качество;
  • курение;
  • алкоголь;
  • нервные и психические расстройства.

Причиной подагры является задержка мочевой кислоты в организме из-за сбоя процессов обмена. МК синтезируется печенью и поступает в кровь, поэтому не следует путать ее с мочой. Вследствие заболевания происходит отложение солей в суставной и мягкой тканях во всем теле человека, преимущественно там, где нарушено кровообращение.

В период лечения необходимо придерживаться принципов правильного питания. Голодать категорически запрещено, это способствует ускоренному распаду пуринов с образованием мочевой кислоты. Из рациона необходимо исключить жирную, острую и соленую пищу. Питаться нужно маленькими порциями. Отказаться необходимо от употребления алкоголя и курения.

Для лечения подагры назначают ингибиторы ксантиноксидазы – фермента, превращающегося в процессах окисления в ксантины, а затем в мочевую кислоту (при ее повышении образуются соли, откладывающиеся в суставах и провоцирующие развитие воспалительных процессов). Препарат Аллопуринол при подагре применяется, как противовоспалительное средство, устраняет симптомы заболевания, предупреждает развитие осложнений.

Прием только диуретиков не является гарантированным средством при рассматриваемом заболевании. Такие действия приведут к печальным последствиям. Нейтрализовать МК, вывести соли и избавиться от симптомов помогут соответствующие препараты.

Диуретические лекарства берут на себя функцию мочевой кислоты, которая выделяется почками и выводит из организма продукты распада. В данном случае вымываются другие средства, а количество МК в крови растет, т.е. начинается гиперурикемия, приближающая обострение подагры. Можно сделать вывод, что при данном недуге прием диуретиков опасен для здоровья.

Как употреблять

Дневная порция определяется персонально в связи со степенью концентрации мочевой кислоты. С целью сокращения риска появления второстепенных реакций терапию следует начинать с приема 100 мг один раз в день и увеличивать дозу только лишь в случае, если концентрация мочевой кислоты понижается недостаточно.

В инструкции по применению к «Аллопуринолу» (300 мг) указан следующий курс:

  • при легких состояниях – от 0.1 г до 0.2 г в день;
  • при умеренно серьезных состояниях – от 0.3 г до 0.6 г в день;
  • при серьезных состояниях – от 0.7 г до 0.9 г в день.

Если дневная порция превосходит 300 мг, ее необходимо разбить на несколько приемов (не более 300 мг единоразово).

При расчете дозы вещества на массу тела больного использовать дозы 2-10 мг/кг.

Дети и подростки. Дневная порция составляет 0.01 г/кг массы тела, поделенная на три употребления. Наибольшая дневная порция – 0.4 мг. Употреблять таблетки по 0.1 г.

Зрелый возраст. Из-за неимения особых сведений касательно использования препарата данной категории больных рекомендовано применять самые низкие терапевтически аргументированные дозы

Необходимо принимать во внимание вероятность патологии функции почек у больных пожилого возраста

Патологии почек. Так как лекарство и его метаболиты выводятся почками, при патологии их функции вероятна передозировка, в случае если порция не подобрана надлежащим образом.

При тяжелой патологии функции почек максимальная дневная порция составляет 0.1 г. Допустимо использование единоразовой дозы по 0.1 г с промежутком более дней (каждые пару дней).

Больные с патологией печени.

Пациентам с патологией печени необходимо прописывать наиболее низкие дозы. В начале лечения рекомендовано проводить периодичный контроль характеристик функциональных проб печени.

Таблетки по 0.3 г не нужно прописывать данным больным из-за большого содержания функционирующего элемента.

Таблетки необходимо принимать после пищи, не разжевывая, вместе с большим количеством воды.

Продолжительность курса лечения зависит от течения болезни. С целью предотвращения создания оксалатных и уратных камешков и при первичной гиперурикемии и подагре в большинстве случаев следует применять длительную терапию. При вторичной гиперурикемии рекомендовано осуществление кратковременного курса в зависимости от роста уровня мочевой кислоты.

«Милурит»

«Милурит» является достаточно популярным иностранным заменителем оригинального лекарства, однако его достаточно сложно найти в аптеках.

Аналоги для лечения подагры: «Санфипурол», «Аллозим», «Ремид», «Аллопин», «Пуринол», «Аллопуринол Никомед», «Апо-Аллопуринол», «Аллопуринол-Тева», «Аллупол», «Аллопуринол-Эгис».

Стоимость препаратов зависит от количества таблеток в упаковке и дозировки, но в среднем она составляет от 65 до 150 рублей. Одна из самых покупаемых и часто назначаемых дозировок — 100 мг. Но пациентам с прогрессирующим заболеванием или его тяжелой формой, покупка средства невыгодна, поскольку дозировка его слишком мала, и для получения необходимого количества действующего вещества в 600-900 мг нужно будет сразу выпивать по 6-9 таблеток, а это крайне неудобно.

Назовем еще несколько аналогов «Аллопуринола».

В списке заменителей есть известный препарат «Аллопуринол-Эгис», выпускаемый в Венгрии фармацевтической компанией Egis. Этот производитель считается лидером по производству средств для лечения подагры.

Популярным производителем дженериков является фармацевтическая , выпускающая лекарственные средства, которые ничем не отличаются по составу от оригинальных.

Еще одним всемирно известным производителем дженериков является , выпускающая дешевые аналоги оригинальных препаратов.

Противопоказания и ограничения

Аллопуринол противопоказан к назначению С осторожностью, подбирая оптимальную дозировку, медикамент назначают
При повышенной чувствительности к компонентам Одновременно с ингибиторами АПФ (лекарствами для снижения давления) и мочегонными лекарствами
При тяжелых формах почечной или печеночной недостаточности Больным с нарушениями кроветворения (процесс образования и созревания клеток крови в организме)
В период беременности и лактации Больным с хроническими заболеваниями почек и печени
При гемохроматозе (наследственное нарушение обмена железа) Пациентам с сахарным диабетом

Чрезмерное отложение железа в печени при гемохроматозеАллопуринол не рекомендуется использовать:

  • если избыток мочевой кислоты удается нормализовать с помощью диеты;
  • при обострении подагры (в начале медикамент может спровоцировать приступ заболевания, что связано с выводом мочевой кислоты из уже существующих отложений).

Нельзя принимать препарат пациенткам, планирующим зачатие. Аллопуринол обладает тератогенным действием, он может спровоцировать врожденные пороки:

  • сердца;
  • выделительной системы;
  • головного мозга плода.

Не применяют его при нарушении функций печени. Аллопуринол может использоваться при лечении детей со злокачественными формами гиперурикемии.

Оксипуринол положительно влияет на состояние выделительной системы. Он способствует растворению уратов и быстрому их выведению из организма.

В раннем детском возрасте прием препарата противопоказан

Терапия Аллопуринолом может принести не только пользу, но и вред человеку. Это касается случаев, когда у пациента обнаруживается противопоказание к приему таблеток для лечения подагры.

Нельзя принимать таблетки при таких состояниях:

  1. Детский возраст до 3 лет.
  2. Беременность.
  3. Лактация.
  4. Печеночная недостаточность выраженного характера.
  5. Обострение язвенного поражения ЖКТ.
  6. Гипербилирубинемия.
  7. Непереносимость лактозы.
  8. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Терапия Аллопуринолом, независимо от того, какая длительность лечения предполагается, является нецелесообразной в случае возможного контролирования уровня уратов при помощи диетического питания. Медикаменты в такой ситуации абсолютно излишни.

С осторожностью лечение данным препаратом нужно проводить лицам с гипертонической болезнью, сердечной недостаточностью и гемопоэзом в анамнезе.

На протяжении первых нескольких суток после начала приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать болеутоляющие лекарства.

гиперчувствительность к аллопуринолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

печеночная недостаточность;

хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии);

первичный гемохроматоз;

бессимптомная гиперурикемия;

острый приступ подагры;

пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактозы моногидрат);

беременность;

период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

детский возраст до 3 лет (с учетом твердой лекарственной формы).

С осторожностью: нарушения функции печени; гипотиреоз; сахарный диабет; артериальная гипертензия; одновременный прием ингибиторов АПФ или диуретиков; детский возраст (до 15 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений); пожилой возраст.

Употребление каких продуктов возможно при заболевании ног?

Имеющиеся о препарате «Аллопуринол» отзывы специалистов показательно характеризуют его применение при сопутствующих подагре заболеваниях. Теоретически только болезни почек и печени требуют отказа от использования лекарственного средства или снижения его дозировки. При выявлении аллергии на дополнительные компоненты или действующее вещество препарата требуется проведение десенсибилизации или отказ от применения «Аллопуринола».

При беременности и грудном вскармливании применение препарата противопоказано. При почечной недостаточности различного происхождения полная отмена не требуется. Препарат может быть назначен в дозах, зависящих от показателя клубочковой фильтрации. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин допускается применение только 200 мг лекарственного средства в сутки.

Антипуриновая диета при подагре включает в рацион разнообразные продукты. При незначительных ограничениях в питании рекомендуется употребление:

  • моркови;
  • капусты белокочанной;
  • молока, продуктов его содержащих;
  • кабачков;
  • огурцов;
  • баклажанов;
  • круп;
  • макаронных изделий;
  • хлеба.

Минимальное содержание пуринов обнаруживается в куриных и перепелиных яйцах. Крупы варить не на цельном молоке, а на разбавленном — первое спровоцирует появление уратов. Ананасы, цитрусовые, ягоды способны влиять на гиперуримию.

В отношении употребления напитков — отдать предпочтение свежевыжатым сокам из овощей, фруктов, лучше разбавлять их водой. Компоты на основе сухофруктов, морсы, чаи на травах, обладающие мочегонным эффектов — снизят нагрузку на почки. В течение дня употреблять сок огурца, сельдерея.

Сладкоежкам, страдающим подагрой ног, можно побаловать себя мармеладом, зефиром. Стоит забыть о шоколаде, пирожных с кремом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат в короткий срок всасывается в верхних отделах пищевода. После внутреннего использования средство проявляется в плазме крови спустя полчаса-час. Биодоступность вещества находится в пределах 67-90 %.

Пиковая насыщенность достигается спустя полтора часа. Препарат практически не соединяется с белками, находящимися в плазме. Количество его расхождения находится в пределах цифры 1,3 л/кг.

Средство стремительно (время полувыведения из плазмы крови два часа) проводит окисление через ксантиноксидазу и альдегидоксидазу к оксипуринолу, что также считается сильным ингибитором ксантиноксидазы, но период полувыведения метаболита может продолжаться от тринадцати до тридцати часов. С учетом продолжительного этапа полувыведения, в начале излечения может иметь место постепенное накапливание до достижения равновесной насыщенности.

Аллопуринол-Эгис

У больных с хорошей работой почек средняя концентрация составляет пять-десять мг/л уже после употребления дозы. «Аллопуринол» выводится в основном почками, при этом меньше 10 % вещества выводится в немодифицированном виде. Приблизительно 20 % выходит с калом. Активное вещество выводится с мочой в немодифицированном виде уже после тубулярной реабсорбции.

Инструкция по применению таблеток «Аллопуринол» («ЭГИС», «Тева», «Никомед» и пр.), отзывы о которых положительные, гласит, что патологии работы почек ведут к удлинению времени полувыведения оксипуринола, по этой причине больным с почечной недостаточностью следует придерживаться советов относительно дозы.

Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота. Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению.

Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты. При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза.

Аллопуринол – это эффективное средство от подагры. Активное вещество угнетает синтез кислоты, которая является основной причиной недуга. Аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, участвующую в синтезе гипоксантина. Сначала он переходит в ксантин, а затем – в саму мочевую кислоту. На фоне этого наблюдается снижение количества уратов в крови. Все это приводит к образованию отложений солей кислоты, что является основным признаком патологии.

Вследствие употребления медикамента около 90% его действующего компонента через пищеварительный тракт абсорбируется в организм. В среднем, воздействие препарата сохраняется на протяжении 24 часов. Со временем 20% выходит через кишечник, а остальное – через почки.

Всасывание. Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ. По данным фармакокинетических исследований, аллопуринол определяется в крови уже через 30–60 мин после приема. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67 до 90%. Cmax препарата в плазме крови как правило регистрируется приблизительно через 1,5 ч после перорального приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается.

Спустя 6 ч после приема в плазме крови определяется лишь следовая концентрация препарата.

Cmax активного метаболита — оксипуринола — обыкновенно регистрируется через 3–5 ч после перорального приема аллопуринола. Уровень оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее.

Распределение. Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменение уровня связывания с белками не должны оказывать значительного влияния на клиренс препарата. Кажущийся Vd аллопуринола составляет приблизительно 1,6 л/кг, что говорит о достаточно выраженном поглощении препарата тканями.

Содержание аллопуринола в различных тканях человека не изучено, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы.

Биотрансформация. Под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола. Оксипуринол подавляет активность ксантиноксидазы. Тем не менее, оксипуринол — не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы, по сравнению с аллопуринолом, однако его T1/2 значительно больше.

Благодаря этим свойствам, после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 ч. У больных с нормальной функцией почек содержание оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения Css. После приема аллопуринола в дозе 300 мг/сут концентрация аллопуринола в плазме крови, как правило, составляет 5–10 мг/л.

К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.

Выведение. Приблизительно 20% принятого per os аллопуринола выводится с калом в неизмененном виде. Около 10% суточной дозы экскретируются клубочковым аппаратом почки в виде неизмененного аллопуринола. Еще 70% суточной дозы аллопуринола выводится с мочой в форме оксипуринола. Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным T1/2.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У больных с нарушенной функцией почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительной терапии приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови. У пациентов с нарушенной функцией почек и Cl креатинина 10–20 мл/мин после долговременной терапии аллопуринолом в дозе 300 мг/сут концентрация оксипуринола в плазме крови достигала ориентировочно 30 мг/л.

Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне терапии аллопуринолом в дозе 600 мг/сут. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать.

Пожилой возраст. У пожилых пациентов значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек (см. Нарушение функции почек).

Цена и аналоги

Аналоги и заменители препарата можно приобрести в аптеках в свободной продаже без рецепта врача

Стоимость таблеток Аллопуринола находится в пределах 70-150 рублей. Терапия на основе данного препарата занимает длительное время. Если у больного наблюдается хроническое течение подагры, то ему придется принимать лекарство до конца жизни.

Не всем пациентам подходит лечение Аллопуринолом. В этом случае целесообразно использовать его заменители. Аналоги препарата обладают похожим действием. К их числу относятся Зилорик, Вулфлекс, Аллупол и Пуринол.

Отпускаются таблетки при предъявлении рецепта врача. Приобрести их можно в любой аптечной сети. Стоимость зависит от дозировки и производителя.

Средняя цена составляет:

  • Аллопуринол (Россия) 0,1 50 шт. – 91 руб., 0,3 30 шт. – 107 руб.;
  • Аллопуринол-ЭГИС (Венгрия) 0,1 50 шт. – 103 руб., 0,3 30 шт. – 135 руб.

Срок годности указан на упаковке, для Аллопуринола это 3 года, для Аллопуринола-ЭГИС – 5 лет. Хранятся таблетки в закрытом флаконе или запечатанной ячейковой упаковке в сухом месте в условиях комнатной температуры, вдали от источников тепла. Для обеспечения сохранности лечебных свойств необходимо следить, чтобы температура в зоне хранения не поднималась выше 25-30 градусов.

Аналогами являются медикаменты, изготовленные на основе того же активного компонента – Аллопуринола. На сегодняшний момент в аптеках таких препаратов не встретить. Из представленных на рынке продивоподагрических средств можно приобрести таблетки Аденурик 0,08 (Франция, 28 шт. – 2700 руб.) на основе фебуксостата.

Каждый организм реагирует на Аллопуринол по-своему, поэтому очень важен врачебный контроль на протяжении всего курса лечения, особенно в отношении пациентов из группы риска.

Препарат «Аллопуринол» имеет более 14 аналогов. А это означает, что пациенты, которым данное средство назначил врач, имеют право выбора. К основным показаниям для приема всех приведенных ниже препаратов относят не только лечение подагры, но и чрезмерное скопление в крови мочевой кислоты (гиперурикемия) самого разнообразного генеза.

Также к показаниям относят сочетание подагры с уратной нефропатией, почечной недостаточностью, нефролитиазом. Еще одним показанием считается повышенное образование уратов в связи с наличием ферментных нарушений. Помимо терапии, данное лекарственное средство может быть применено также для профилактики нефропатии во время лечения раковых заболеваний, а также полного лечебного голодания.

Для каждой формы есть свои побочные эффекты, которые не слишком много и их проявления достаточно редки, но о них необходимо знать. К примеру, наиболее распространенные: повышенная утомляемость, диарея, слабость, облысение, нарушение состава крови. Это подтверждает к препарату «Аллопуринол» инструкция.

  1. Лозартан – медицинский препарат, полностью абсорбирующийся через час из ЖКТ. При приеме наблюдается снижение АД в течение 6 часов, после чего 24 ч происходит постепенное снижение действия лекарственного средства. Максимальный эффект достигается через 3-6 недель. Основная часть препарата выводится через кишечник. У женщин с высоким АД содержание лозартана при подагре в крови в два раза выше, чем у мужчин, но концентрация активного метаболита одинакова.
  2. Фуросемид – сильнодействующее мочегонное средство, которое направлено на резкое и кратковременное увеличение объема мочи. В результате приема происходит интенсивное удаление ионов калия, кальция с жидкостью из организма. Показан при отечности. Исключено одновременное применение препарата с сердечными гликозидами. Противопоказан на начальных стадиях беременности, при почечной недостаточности, при нарушении водно-солевого обмена.
  3. Верошпирон – калийсберегающий мочегонный препарат длительного действия. Способствует сохранению ионов калия и мочевины, уменьшает кислотность мочи. Снижение АД вызывается мочегонным действием, наступающим на 2-5 день лечения. Показанием к применению является эссенциальная гипертония (в составе комбинированной терапии), гипокалиемия/гипомагниемия и пр.
  4. Эналаприл – антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Раздвигает стенки артерий в большей степени, чем вен. Показанием являются гипертензия и хроническая сердечная недостаточность. Помимо выраженного гипотензивного эффекта данное средство способно улучшить кровоток и предотвратить такие болезни, как подагрический артрит. Эналаприл можно принимать на ранних стадиях заболевания под контролем терапевта и ревматолога.

Необходимо учитывать, что любой медикамент обладает рядом противопоказаний и побочных действий. Самостоятельное лечение недопустимо, т.к. любое лекарство оказывает влияние на системы функционирования организма (ЖКТ, ЦНС, органы кроветворения, аллергические реакции, эндокринную, костно-мышечную ткань). При первых признаках патологии необходимо обратиться к лечащему врачу.

Фармакологические свойства

Лечение подагры Аллопуринолом эффективно благодаря тому, что лекарственное средство относится к группе средств, способных угнетать продукцию уратов и самой мочевой кислоты. Принцип действия медикамента связан с процессом ингибирования фермента ксантиноксидазы, принимающего активное участие в биосинтезе уратов.

Постоянный прием Аллопуринола при подагре способствует снижению уровня мочекислых солей в крови. Медикамент долго растворяет большую часть образовавшихся уратов, которые присутствуют в почках, на суставных хрящах и в мягких тканях. Благодаря этому уменьшается размер тофусов в области суставов. Также уменьшается интенсивность артралгии и снижается частота обострений патологического процесса.

Побочные реакции

В инструкции по применению «Аллопуринола» побочные действия указаны следующие.

В начале терапии могут появляться мгновенные приступы подагры.

Проявления второстепенных реакций более часто при присутствии почечной и/или печеночной недостаточности либо при комплексном использовании с ампициллином либо амоксициллином.

Дерматология: синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз; облысение, фурункулез, отек Квинке, депигментация волос. Самые распространенные дерматологические реакции (приблизительно 4 %) появляются в любой промежуток терапии и могут выражаться в виде высыпания. При появлении данных реакций принятие препарата необходимо незамедлительно прервать.

Уже после снижения признаков можно назначать медпрепарат в низких дозах (к примеру, 50 мг в день). В случае потребности данную дозу можно со временем увеличивать. При вторичном проявлении дерматологической сыпи принятие вещества следует прервать, так как могут возникнуть тяжкие явления гиперчувствительности.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности отсроченного вида, сопровождаемые лихорадкой, дерматологическими высыпаниями и другими патологиями, которые негативно отражаются на здоровье (обратимое увеличение трансаминаз и щелочной фосфатазы); холангит и ксантиновые камни; анафилактический шок.

Печень: патологии функции печени от асимптоматичного увеличения показателей функции печени до гепатита (в том числе отмирание печени и грануломатозный гепатит).

Пищеварительный тракт: рвота, тошнота, понос; гематемезис, стеаторея, стоматит.

Кровь: крайне редко случаются тяжелые патологии костного мозга, в особенности у больных с почечной недостаточностью; весьма редко появляются изменения показателей крови, истинная эритроцитарная аплазия.

Нервная система: атаксия, периферическая болезнь, расстройство пищевкусовых ощущений, кома, мигрень, нейропатия, оцепенение, головокружение, вялость, онемение.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипертензия.

Фармакологическая характеристика препарата

«Аллопуринол» относится к группе противоподагрических препаратов. Основные действующие вещества – аллопуринол и активный его метаболит оксипуринол. Их фармакодинамические эффекты обусловлены нарушением синтеза мочевой кислоты с развитием уростатического эффекта. В конечном итоге это приводит к понижению ее концентрации с последующим растворением уратов.

За счет хорошей растворимости «Аллопуринол» обладает высокой биодоступностью. Препарат хорошо всасывается в просвете тонкого кишечника. В желудке в системный кровоток не попадает. Присутствие в плазме крови наблюдается уже спустя полчаса после приема, а максимальная концентрация отмечается через 1,5 часа. Соответственно, максимальная концентрация метаболита аллопуринола – оксипуринола, наблюдается через три часа после перорального приема.

Препарат обладает длительным периодом полувыведения и ввиду этого способен к кумуляции. У пациентов в начале терапии наблюдается повышение концентрации лекарственного средства, которое стабилизируется через одну-две недели терапии. За счет длительного выведения «Аллопуринол» (отзывы врачей это подтверждают) не рекомендуется к применению лицам с почечной недостаточностью. У пациентов с сохраненной выделительной функцией почек кумуляции не наблюдается.

Комбинирование с другими веществами

Еще одним фактором, который не допускает самолечение, является наличие патологических реакций при сочетании с некоторыми лекарствами. «Аллопуринол» нельзя принимать одновременно с «Азатиоприном», «Метотрексатом», «Теофиллином», меркаптопуринами, так как увеличивается токсичность последних. Также лекарство способно усиливать противосвертывающие способности непрямых антикоагулянтов и гипогликимическое действие «Хлорпропамида».

Содержание

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации Злокачественная опухоль
Злокачественное новообразование
Злокачественные новообразования различной локализации
Злокачественные опухоли
Итона-Ламберта синдром
Местно-распространенные формы злокачественных новообразований
Метастатические асциты
Метастатический асцит
Мозжечковая дегенерация при опухолях
Наследственные раковые заболевания
Опухоли метастатические
Раковый асцит
Солидные опухоли
D47.1 Хроническая миелопролиферативная болезнь Миелоидная метаплазия
Миелоидная метаплазия идиопатическая
Миелопролиферативные заболевания
Миелопролиферативные нарушения
Миелопролиферативный синдром
Миелопролиферативный синдром с тромбоцитозом
Миелосклероз
E74.0 Болезни накопления гликогена Гликогенозы
Помпе болезнь
E79 Нарушения обмена пуринов и пиримидинов Нарушение пуринового обмена
Уратурия
E79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов Вторичная гиперурикемия
Гиперурикемия
Нарушение обмена мочевой кислоты
Первичная гиперурикемия
Урикемия
E79.1 Синдром Леша-Нихена Леша-Найхана синдром
M10 Подагра Обострение подагры
Острая суставная атака при подагре
Острый подагрический приступ
Подагрическая атака
Рецидивирующие приступы подагры
Хроническая подагра
M10.0 Идиопатическая подагра Первичная подагра
N20.0 Камни почки Камни почек
Почечные камни
Уратный почечный камень
Цистиновые почечные камни
N20.9 Мочевые камни неуточненные Кальциево-оксалатные камни при гиперурикозурии
Кальций-оксалатные камни
Мочекислые камни
Мочекислые конкременты
Нефропатия мочекаменная
Оксалатно-кальциевые почечные камни
Первичная мочекислая нефропатия
Почечная колика при уролитиазе
Солевой диатез
N22.8 Камни мочевых путей при других заболеваниях, классифицированных в других рубриках Первичная мочекислая нефропатия
Предупреждение мочекислой нефропатии
Уратурия
Цистиновый нефролитиаз
Z51.0 Курс радиотерапии Дополнение к наружной лучевой терапии
Локальное рентгеновское облучение
Лучевая терапия
Отек мозга, связанный с лучевой терапией
Поражение при лучевой терапии
Радиотерапия
Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования Уротоксичность цитостатиков
Цистит геморрагический, вызванный цитостатиками

Состав и форма выпуска

Широко представленный в аптечных сетях, препарат имеет состав, зависящий от содержания действующего вещества. Одна таблетка содержит 100 мг аллопуринола, имеет окраску от серовато-белой до белой, плоскую форму. Подробный состав:

  • аллопуринол – 0,1 г;
  • лактозы моногидрат – 50 мг;
  • картофельный крахмал – 32 мг;
  • повидон К25 – 6,5 мг;
  • тальк – 6 мг;
  • магния стеарат – 3 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 2,5 мг.

Таблетки с аллопуринолом в объеме 300 мг имеют расцветку от серовато-белой до белой, плоскую форму, на одной стороне риску, на другой – гравировку «Е352». Кроме основного вещества одна таблетка содержит такие компоненты:

  • микрокристаллическая целлюлоза – 52 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 20 мг;
  • желатин – 12 мг;
  • кремния диоксид коллоидный обезвоженный – 3 мг;
  • стеарат магния – 3 мг.

Таблетки принимаются вовнутрь после приема пищи, cуточную дозу лекарства рассчитывает врач с учетом тяжести заболевания и концентрации мочевой кислоты в крови

Медикамент выпускается в виде таблеток по 100 мг и 300 мг. Пилюли отличаются серовато-белым или белым цветом, плоскоцилиндрической формой.

Кроме активного вещества (аллопуринола) в составе препарата содержатся вспомогательные компоненты:

  • повидон К25;
  • стеарат магния;
  • картофельный крахмал;
  • тальк;
  • моногидрат лактозы.

Препарат «Аллопуринол»: отзывы врачей, показания к применению, побочные действия

На одной из сторон каждой таблетки от подагры «Аллопуринол» находится надпись «Е352».

Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
аллопуринол 100/300 мг
вспомогательные вещества (таблетки, 100 мг): лактозы моногидрат — 50 мг; крахмал картофельный — 32 мг; повидон К25 — 6,5 мг; тальк — 6 мг; магния стеарат — 3 мг; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 2,5 мг  
вспомогательные вещества (таблетки, 300 мг): магния стеарат — 3 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 3 мг; желатин — 12 мг; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 20 мг; МКЦ — 52 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки 100 мг: круглые, плоские, белого или серовато-белого цвета, с фаской, риской на одной стороне и гравировкой «Е 351» — на другой стороне, без или почти без запаха.

Таблетки 300 мг: круглые, плоские, белого или серовато-белого цвета, с фаской, риской на одной стороне и гравировкой «Е 352» — на другой стороне, без или почти без запаха.

С помощью риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.

Таблетки 100 мг. По 50 табл. во флаконе из коричневого стекла с ПЭ-крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. в картонной пачке.

Таблетки 300 мг. По 30 табл. во флаконе из коричневого стекла с ПЭ-крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. в картонной пачке.

Снижается терапевтический результат Аллопуринола при комбинации с урикозурическими препаратами (Пробенецид, Сульфинпиразон). Нельзя сочетать прием лекарства с Амоксициллином и Каптоприлом. В этом случае возрастает риск проявления аллергии (крапивница, зуд, покраснение). Нежелательна также комбинация Аллопуринола с цитостатическими средствами, поскольку существует риск негативного влияния на систему кроветворения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина.

Аллопуринол, а также его основной активный метаболит — оксипуринол — ингибируют ксантиноксидазу — фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту.

Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты как в сыворотке крови, так и в моче.

Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов, у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, что опосредовано угнетением фермента гипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазы.

Срок годности препарата Аллопуринол-Эгис

Подавление образования мочевой кислоты и ее солей при подтвержденном накоплении этих соединений (например подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или предполагаемом клиническом риске их накопления (например лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии).

— идиопатическая подагра;

— мочекаменная болезнь (образование конкрементов из мочевой кислоты);

— острая мочекислая нефропатия;

— опухолевые заболевания и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;

— определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например пониженная активность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Нихена), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфат-амидо-трансферазы, пониженная активность аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Профилактика и лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда диета и повышенное потребление жидкости были безуспешны.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации Злокачественная опухоль
Злокачественное новообразование
Злокачественные новообразования различной локализации
Злокачественные опухоли
Итона-Ламберта синдром
Местно-распространенные формы злокачественных новообразований
Метастатические асциты
Метастатический асцит
Мозжечковая дегенерация при опухолях
Наследственные раковые заболевания
Опухоли метастатические
Раковый асцит
Солидные опухоли
D47.1 Хроническая миелопролиферативная болезнь Миелоидная метаплазия
Миелоидная метаплазия идиопатическая
Миелопролиферативные заболевания
Миелопролиферативные нарушения
Миелопролиферативный синдром
Миелопролиферативный синдром с тромбоцитозом
Миелосклероз
E74.0 Болезни накопления гликогена Гликогенозы
Помпе болезнь
E79 Нарушения обмена пуринов и пиримидинов Нарушение пуринового обмена
Уратурия
E79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов Вторичная гиперурикемия
Гиперурикемия
Нарушение обмена мочевой кислоты
Первичная гиперурикемия
Урикемия
E79.1 Синдром Леша-Нихена Леша-Найхана синдром
M10 Подагра Обострение подагры
Острая суставная атака при подагре
Острый подагрический приступ
Подагрическая атака
Рецидивирующие приступы подагры
Хроническая подагра
M10.0 Идиопатическая подагра Первичная подагра
N20.0 Камни почки Камни почек
Почечные камни
Уратный почечный камень
Цистиновые почечные камни
N20.9 Мочевые камни неуточненные Кальциево-оксалатные камни при гиперурикозурии
Кальций-оксалатные камни
Мочекислые камни
Мочекислые конкременты
Нефропатия мочекаменная
Оксалатно-кальциевые почечные камни
Первичная мочекислая нефропатия
Почечная колика при уролитиазе
Солевой диатез
N22.8 Камни мочевых путей при других заболеваниях, классифицированных в других рубриках Первичная мочекислая нефропатия
Предупреждение мочекислой нефропатии
Уратурия
Цистиновый нефролитиаз
Z51.0 Курс радиотерапии Дополнение к наружной лучевой терапии
Локальное рентгеновское облучение
Лучевая терапия
Отек мозга, связанный с лучевой терапией
Поражение при лучевой терапии
Радиотерапия
Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования Уротоксичность цитостатиков
Цистит геморрагический, вызванный цитостатиками

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время данных по безопасности терапии аллопуринолом в период беременности недостаточно, хотя этот препарат широко применялся в течение долгих лет без явных неблагоприятных последствий.

Беременным женщинам не следует принимать таблетки Аллопуринол-ЭГИС, за исключением тех случаев, когда не существует менее опасного альтернативного лечения и заболевание представляет больший риск для матери и плода, нежели прием препарата.

Согласно существующим сообщениям, аллопуринол и оксипуринол выделяются с грудным молоком. У женщин, принимающих аллопуринол в дозе 300 мг/сут, концентрация аллопуринола и оксипуринола в грудном молоке достигала соответственно 1,4 и 53,7 мг/л. Тем не менее, сведения о влиянии аллопуринола и его метаболитов на младенцев, пребывающих на грудном вскармливании, отсутствуют. Таким образом, препарат Аллопуринол-ЭГИС таблетки не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Взаимодействие

6-меркаптопурин и азатиоприн. Азатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина, который инактивируетея ферментом ксантиноксидазой. В случаях, когда терапия 6-меркаптопурином или азатиоприном сочетается с аллопуринолом, пациентам следует назначать только одну четверть от обычной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна, поскольку угнетение активности ксантиноксидазы увеличивает продолжительность действия этих соединений.

Видарабин (аденина арабинозид). В присутствии аллопуринола T1/2 видарабина увеличивается. При одновременном применении этих препаратов необходимо соблюдать особую настороженность в отношении усиленных токсических эффектов терапии.

Салицилаты и урикозурические средства. Основным активным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который выводится почками аналогично солям мочевой кислоты. Следовательно, лекарственные препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или высокие дозы салицилатов, могут усиливать выведение оксипуринола.

Хлорпропамид. При одновременном применении аллопуринола и хлорпропамида у пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается риск развития длительной гипогликемии, поскольку на этапе канальцевой экскреции аллопуринол и хлорпропамид конкурируют между собой.

Антикоагулянты — производные кумарина. При одновременном применении с аллопуринолом наблюдалось усиление эффектов варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина. В связи с этим, необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, получающих сопутствующую терапию этими препаратами.

Фенитоин. Аллопуринол способен подавлять окисление фенитоина в печени, однако клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.

Теофиллин. Известно, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Подобное взаимодействие можно объяснить участием ксантиноксидазы в процессе биотрансформации теофиллина в организме человека. Концентрацию теофиллина в сыворотке крови необходимо контролировать в начале сопутствующей терапии аллопуринолом, а также при увеличении дозы последнего.

Ампициллин и амоксициллин. У пациентов, одновременно получавших ампициллин или амоксициллин и аллопуринол, регистрировалась повышенная частота развития реакций со стороны кожи по сравнению с пациентами, которые не получали подобную сопутствующую терапию. Причина этого вида лекарственного взаимодействия не установлена. Тем не менее, пациентам, получающим аллопуринол, вместо ампициллина и амоксициллина рекомендуется назначать другие антибактериальные препараты.

Цитотоксические ЛС (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин). У пациентов, страдающих опухолевыми заболеваниями (кроме лейкозов) и получающих аллопуринол, наблюдалось усиленное подавление деятельности костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами. Тем не менее, согласно результатам контролируемых исследований, в которых приняли участие пациенты, получающие циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлорэтамин (хлорметина гидрохлорид), сопутствующая терапия аллопуринолом не усиливала токсическое влияние этих цитотоксических препаратов.

Циклоспорин. Согласно некоторым сообщениям, концентрация циклоспорина в плазме крови может увеличиваться на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом. При одновременном применении этих препаратов необходимо учитывать возможность усиления токсичности циклоспорина.

Диданозин. У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг/сут) наблюдаюсь увеличение Cmax в плазме крови и AUC диданозина приблизительно в 2 раза. T1/2 диданозина при этом не изменялся. Как правило, одновременное применение этих лекарственных препаратов не рекомендуется. Если сопутствующая терапия неизбежна, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Ингибиторы АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ с аллопуринолом сопровождается повышенным риском развития лейкопении, таким образом, эти препараты следует комбинировать с осторожностью.

Тиазидные диуретики. Одновременное применение тиазидных диуретиков, в т.ч. и гидрохлоротиазид, может повысить риск развития побочных эффектов гиперчувствительности, связанных с аллопуринолом, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

«Аллопуринол» задерживает вывод пробенецида. Эффективность препарата уменьшается при использовании веществ, способных выводить мочевую кислоту.

Одновременное использование «Аллопуринола» и «Каптоприла» может увеличить угрозу дерматологических реакций, в особенности при хронических болезнях почек.

Может увеличиться действие антикоагулянтов (кумарина), по этой причине необходим более частый контроль свертываемости крови, а также сокращение дозы производных кумарина.

При патологии функции почек, в особенности при совместном использовании препаратов, может пролонгироваться гипогликемический эффект хлорпропамида, что требует уменьшения дозы.

В значительных порциях лекарство ингибирует обмен веществ теофиллина, по этой причине в начале терапии «Аллопуринолом» либо при увеличении его дозы следует осуществлять контроль уровня теофиллина в плазме.

При использовании средств с цитостатиками чаще происходит перемена состава крови, нежели при единичном введении действующих веществ. По этой причине показатели крови необходимо контролировать через краткие интервалы времени.

При комплексном использовании препарата с видарабином пролонгируется пятьдесят процентов конечного из плазмы, вследствие этого подобную комбинацию необходимо использовать с осмотрительностью во избежание повышения выраженности второстепенных реакций. При использовании лекарственного вещества может увеличиваться концентрация циклоспорина в плазме — допустимо повышение выраженности второстепенных реакций на циклоспорин.

Препарат способствует накоплению железа в клетках печени. Прием железосодержащих медикаментов следует уменьшить.

«Аллопуринол» может приводить к повышению выраженности второстепенных реакций единичных фармацевтических средств, в частности при синхронном использовании с каптоприлом угроза возникновения дерматологических реакций может увеличиваться, в особенности, при постоянной почечной недостаточности.

Аллопуринол по-разному взаимодействует с другими лекарственными препаратами:

  1. Противоопухолевые препараты. Происходит угнетение энзиматического окисления и усиление противоопухолевой активности. Отрицательный эффект – повышение токсичности медикаментов. Для устранения такого эффекта доза Аллопуринола снижается.
  2. Антикоагулянты. В печени их активность частично замедляется, что приводит к усилению эффекта. Это касается и нежелательного воздействия лекарства.
  3. Препараты ампициллина. Возможно возникновение местной реакции в виде возрастающего высыпания на коже.
  4. Тиазидные диуретики и этакриновая кислота. Повышение уровня кислоты в крови, что понижает гипоурикемическое действие Аллопуринола.

Медикамент противопоказан при одновременном приеме с железосодержащими препаратами, так как это приводит к скоплению железа в печени.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат следует принимать 1 раз в день после еды, запивая большим количеством воды.

Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов.

Взрослые пациенты. Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг 1 раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта.

При подборе дозы рекомендуется использовать указанные ниже режимы дозирования (в зависимости от выбранного режима дозирования рекомендуются таблетки по 100 или 300 мг).

Рекомендованная доза препарата составляет при легком течении заболевания — 100–200 мг/сут, при среднетяжелом течении — 300–600 мг/сут, при тяжелом течении — 700–900 мг/сут.

Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сут.

Дети и подростки до 15 лет. Рекомендуемая доза для детей от 3 до 10 лет — 5–10 мг/кг/сут. Для низких доз используются таблетки 100 мг, которые с помощью риски можно разделить на две одинаковые дозы по 50 мг. Рекомендуемая доза для детей от 10 до 15 лет — 10–20 мг/кг/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

Пожилой возраст. Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек (см. «Особые указания»).

Нарушения функции почек. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением T1/2 этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе, не превышающей 100 мг/сут, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).

У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек.

Нарушения функции печени. При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена). Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе Нарушения функции почек.

Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.

Рекомендации по мониторингу. Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов в моче.

Если человек с нормальным почечным функционированием принимает 20 г Аллопуринола, могут быть рвотные позывы, появится головокружение, а также нарушится процесс дефекации. Однако бывают случаи, когда употребление даже 22,5 г препарата не провоцирует побочных реакций.

У некоторых больных с поврежденным функционированием почечной системы продолжительное лечение посредством Аллопуринола в дневной дозе 200-400 мг могло спровоцировать кожные рефакции, эозинофилию, гепатит, гипертермию, обострения почечных патологий.

Специфического антидота для Аллопуринола нет. Если превышена доза препарата, следует прибегнуть к помощи специалиста для назначения симптоматического лечения. Посредством проведения гемодиализа может быть снижена концентрация Аллопуринола в плазме крови.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Лечение суставов
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector